СИСТЕМА

ДОПОЛНИТЕЛЬНОГО

ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО  ОБРАЗОВАНИЯ

Главная | События | Выставки | Великие люди | Новости языка | Последнее | Наши новости | Наши события | Список лекарств | Памятка студенту | Препараты | Синтетические лекарства | Природные медикаменты |

Выставки, конференции, семинары

Научная деятельность Государственной академии инноваций

Курсы воскресного дня

Московский электронно-технологический техникум (МЭТТ) Государственной академии инноваций

Уководство Государственной академии инноваций

Государственные требования к минимуму содержания и уровню требований к специалистам

Кафедры Государственной академии инноваций

Инновационная деятельность Государственной академии инноваций

Охрана труда

Факультет повышения квалификации и переподготовки работников образования Государственной академии инноваций

Государственная академия инноваций

Федеральные Законы Российской Федерации

О подписке на журнал

Правила оформления статей для публикации в журнале

Реклама в журнале

Бараклюд

Бараклюд
Действующее вещество›› Энтекавир* (Entecavir*)Латинское названиеBaracludeАТХ:›› J05AE HIV-протеиназы ингибиторыФармакологическая группа: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› B18.0 Хронический вирусный гепатит B с дельта-агентом
›› B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.энтекавир0,5 мг 1,0 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат, МКЦ, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель Опадри белый (титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80) — 0,5 мг или краситель Опадри розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный) — 1,0 мг в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Раствор приема внутрь1 млэнтекавир0,05 мгвспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, мальтитол, кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, ароматизатор апельсиновый, вода, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная во флаконах по 210 мл; в пачке картонной 1 флакон (в комплекте с дозировочной ложкой).Описание лекарственной формыТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: треугольные , покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» — на одной стороне и «1611» — на другой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг: треугольные , покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «BMS» — на одной стороне и «1612» — на другой.
Раствор приема внутрь: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противовирусное.ФармакокинетикаАбсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и Cmax в плазме определяется через 0,5–1,5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и AUC. Равновесное состояние достигается после 6–10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и минимальная концентрация (Сmin) в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл  — при приеме 1 мг. При сравнении у здоровых людей биодоступности таблеток и раствора приема внутрь, она оказалась эквивалентной, т.е. эти две лекарственные формы взаимозаменяемы. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1–1,5 ч — при приеме с пищей и 0,75 ч — при приеме натощак), снижение Сmах на 44–46% и снижение AUC на 18–20%.
Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.
Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.
После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128–149 ч. При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.
Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62–73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.ФармакодинамикаЭнтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении HBV-полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом — деоксигуанозин-ТФ — энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV-полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α-, β- δ- с константой ингибирования (Ki) 18–40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.ПоказанияХронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.Противопоказанияповышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;
возраст до 18 лет.Применение при беременности и кормлении грудьюАдекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск плода.
Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: редко (≥1/1000,

Также смотрите:

Определения | Теорминимум 1 курс | Теорминимум 2 курс | Теорминимум 3 курс | Теорминимум 4 курс |

© 2003  gain.ru