СИСТЕМА

ДОПОЛНИТЕЛЬНОГО

ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО  ОБРАЗОВАНИЯ

Главная | События | Выставки | Великие люди | Новости языка | Последнее | Наши новости | Наши события | Список лекарств | Памятка студенту | Препараты | Синтетические лекарства | Природные медикаменты |

Выставки, конференции, семинары

Научная деятельность Государственной академии инноваций

Курсы воскресного дня

Московский электронно-технологический техникум (МЭТТ) Государственной академии инноваций

Уководство Государственной академии инноваций

Государственные требования к минимуму содержания и уровню требований к специалистам

Кафедры Государственной академии инноваций

Инновационная деятельность Государственной академии инноваций

Охрана труда

Факультет повышения квалификации и переподготовки работников образования Государственной академии инноваций

Государственная академия инноваций

Федеральные Законы Российской Федерации

О подписке на журнал

Правила оформления статей для публикации в журнале

Реклама в журнале

Памидронат медак

Памидронат медак
Действующее вещество›› Памидроновая кислота* (Pamidronic acid*)Латинское названиеPamidronate medacАТХ:›› M05BA03 Памидроновая кислотаФармакологическая группа: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› C90.0 Множественная миелома
›› E83.5.0* Гиперкальциемия
›› M89.5 Остеолиз
Состав и форма выпускаКонцентрат приготовления раствора инфузий1 млдинатрия памидронат3 мг(соответствует 2,527 мг памидроновой кислоты) вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота хлористоводородная; вода инъекций Флакон с препаратом заполнен азотом создания инертной атмосферы. во флаконах бесцветных стеклянных, закрытых пробкой из бромобутиловой резины с алюминиевой обкаткой и пластиковой защитной крышкой по 15 мг/5 мл, 30 мг/10 мл, 60 мг/20 мл или 90 мг/30 мл; в пачке картонной 1 флакон.Описание лекарственной формыПрозрачная бесцветная жидкость.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.ФармакокинетикаПамидроновая кислота имеет выраженную тропность по отношению к кальцифицированным тканям, которые считаются «местом кажущейся элиминации» памидроновой кислоты.
Концентрация памидроновой кислоты в плазме быстро возрастает сразу после начала инфузии и быстро снижается после ее окончания. T1/2 из плазмы крови — около 0,8 ч. Равновесная концентрация достигается в течение более чем 2–3 ч. При в/в инфузии 60 мг препарата продолжительностью более 1 ч Cmax памидроновой кислоты в плазме — около 10 нмоль/мл.
Практически одинаковое количество (приблизительно 50%) памидроновой кислоты распределяется в организме после назначения различных доз (30–90 мг) независимо от продолжительности инфузии (4 или 24 ч). Таким образом, накопление памидроновой кислоты в костях неограничено в количественном отношении и зависит истельно от общей кумулятивной дозы. Количество циркулирующей памидроновой кислоты, связанной с белками плазмы, относительно низкое (менее 50%) и может повышаться при патологическом увеличении концентрации кальция.
Считается, что памидроновая кислота не подвергается биотрансформации и выводится почти истельно почками. После в/в введения около 20–55% введенной дозы обнаруживается в моче в течение 72 ч в неизмененном виде. Остаточные фракции от введенной дозы могут обнаруживаться в организме. Выведение памидроновой кислоты с мочой двухфазно, кажущиеся T1/2 — 1,6 и 27 ч соответственно. Общий плазменный и почечный клиренс — 88–254 мл/мин и 38–60 мл/мин соответственно. В среднем плазменный клиренс — около 180 мл/мин. Средний почечный Cl — 54 мл/мин. Почечный клиренс памидроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина.
Печеночный и метаболический клиренс памидроновой кислоты незначителен. В связи с этим нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику динатрия памидроната. Разницы между содержанием памидроновой кислоты в плазме у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек не существует. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина 30 мл/мин) содержание памидроната было приблизительно в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальными показателями функции почек (Cl креатинина >90 мл/мин).ФармакодинамикаПамидроновая кислота является ингибитором резорбции костной ткани, опосредуемой остеокластами. Она прочно связывается с кристаллами кальция фосфата (гидроксиапатита), препятствуя их растворению in vitro. Блокирование резорбции костной ткани остеокластами in vivo может быть неполным, и, как минимум, является следствием связывания препарата с минералами костной ткани.
Памидроновая кислота тормозит миграцию предшественников остеокластов в костную ткань, нарушая их созревание. Однако местный и прямой антирезорбтивный эффект бисфосфонатов, обусловленный сродством к минеральным компонентам кости, является превалирующим механизмом действия in vivo и in vitro.
Биохимические изменения, характеризующие угнетающий эффект памидроновой кислоты на индуцированную опухолью гиперкальциемию, проявляются снижением показателей кальция, фосфатов и, вторично, снижением экскреции кальция, фосфатов и гидроксипролина с мочой. Доза 90 мг обеспечивает нормокальциемию у более чем 90% пациентов.
Гиперкальциемия может приводить к снижению объема внеклеточной жидкости и снижению объема клубочковой фильтрации. Контролируя гиперкальциемию, памидроновая кислота улучшает клубочковую фильтрацию и снижает повышенные показатели креатинина у большинства пациентов.
У пациентов с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью препарат предотвращает или замеет прогрессирование изменений скелета и их последствий (гиперкальциемия, переломы, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах, компрессия спинного мозга), а также уменьшает боль в костях.ПоказанияЗаболевания, сопровождающиеся повышенной активностью остеокластов:
костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь (множественная миелома);
гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.Противопоказанияповышенная чувствительность к памидроновой кислоте или другим бисфосфонатам, а также к другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст (опыт применения у детей отсутствует).
С осторожностью — нарушение функции почек.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действияПобочные эффекты памидроновой кислоты обычно слабо выражены и преходящи. Наиболее частыми побочными эффектами являются гриппоподобные симптомы и субфебрильная температура (повышение температуры тела на 1–2 °C), обычно развивающиеся в первые 48 ч после инфузии препарата.
Клинически выраженная гипокальциемия отмечается очень редко.
Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Также смотрите:

Определения | Теорминимум 1 курс | Теорминимум 2 курс | Теорминимум 3 курс | Теорминимум 4 курс |

© 2003  gain.ru