СИСТЕМА

ДОПОЛНИТЕЛЬНОГО

ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО  ОБРАЗОВАНИЯ

Главная | События | Выставки | Великие люди | Новости языка | Последнее | Наши новости | Наши события | Список лекарств | Памятка студенту | Препараты | Синтетические лекарства | Природные медикаменты |

Выставки, конференции, семинары

Научная деятельность Государственной академии инноваций

Курсы воскресного дня

Московский электронно-технологический техникум (МЭТТ) Государственной академии инноваций

Уководство Государственной академии инноваций

Государственные требования к минимуму содержания и уровню требований к специалистам

Кафедры Государственной академии инноваций

Инновационная деятельность Государственной академии инноваций

Охрана труда

Факультет повышения квалификации и переподготовки работников образования Государственной академии инноваций

Государственная академия инноваций

Федеральные Законы Российской Федерации

О подписке на журнал

Правила оформления статей для публикации в журнале

Реклама в журнале

Нофунг

Нофунг
Действующее вещество›› Флуконазол* (Fluconazole*)Латинское названиеNofungАТХ:›› J02AC01 ФлуконазолФармакологическая группа: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
›› B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов
›› B35 Дерматофития
›› B35.1 Микоз ногтей
›› B35.3 Микоз стоп
›› B35.4 Микоз туловища
›› B35.6 Эпидермофития паховая
›› B36.0 Разноцветный лишай
›› B37 Кандидоз
›› B37.0 Кандидозный стоматит
›› B37.1 Легочный кандидоз
›› B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
›› B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
›› B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
›› B37.7 Кандидозная септицемия
›› B37.8 Кандидоз других локализаций
›› B38 Кокцидиоидомикоз
›› B39 Гистоплазмоз
›› B41 Паракокцидиоидомикоз
›› B42 Споротрихоз
›› B45 Криптококкоз
›› B45.0 Легочный криптококкоз
›› B45.1 Церебральный криптококкоз
›› B45.2 Кожный криптококкоз
Состав и форма выпускаКапсулы1 капс.флуконазол50 мг 100 мг 150 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат, высушенный распылением; крахмал кукурузный желатинизированный; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный безводный
оболочка капсулы: титана диоксид; желатин
оболочка капсулы по 100 мг и 150 мг: также содержит ариавит индигокармин в блистере 7 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера (капс. по 50 мг);
в блистере 7 шт.; в пачке картонной 1 или 4 блистера (капс. по 100 мг);
в блистере 1 или 4 шт.; в пачке картонной 1 блистер (капс. по 150 мг).Описание лекарственной формыКапсулы по 50 мг: твердые желатиновые капсулы №3, белого цвета, с радиальной надписью «EGIS 161» на крышке; содержимое капсул представляет собой смесь гранул и порошков белого или почти белого цвета, без или почти без запаха.
Капсулы по 100 мг: твердые желатиновые капсулы №2, голубого цвета, с радиальной надписью «EGIS 162» на крышке; содержимое капсул представляет собой смесь гранул и порошков белого или почти белого цвета, без или почти без запаха.
Капсулы по 150 мг: твердые желатиновые капсулы №0, синего цвета, с радиальной надписью «EGIS 163» на крышке; содержимое капсул представляет собой смесь гранул и порошков белого или почти белого цвета, без или почти без запаха.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противогрибковое.ФармакокинетикаПосле приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность — 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. Cmax в плазме достигается через 0,5–1,5 ч после приема. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5 дню лечения (при приеме 1 раз в сутки). Введение в первый день ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11–12%. Хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 — около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.ФармакодинамикаФлуконазол — представитель класса триазольных противогрибковых средств. Селективно ингибирует синтез стеролов в клетке грибов.
Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.ПоказанияКриптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); может использоваться профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза.
Кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.
Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи.
Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям, одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT; детский возраст (до 6 мес).Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск плода. Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли; редко — нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).
Со стороны нервной системы: головная боль; редко — судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.ВзаимодействиеПри применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению Т1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит с снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, которое сопровождалось повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.ПередозировкаСимптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.Способ применения и дозыВнутрь. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в 1-й день обычно назначают 400 мг, затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6–8 нед.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе обычно назначают по 50–100 мг 1 раз в сутки, продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и др., эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяется индивидуально и варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).
При отрубевидном лишае: 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и может составлять 11–24 мес при кокцидиомикозе, 12–17 мес при паракокцидиомикозе, 1–16 мес при споротрихозе и 3–17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг c целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химио- или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина

Также смотрите:

Определения | Теорминимум 1 курс | Теорминимум 2 курс | Теорминимум 3 курс | Теорминимум 4 курс |

© 2003  gain.ru